医薬化学研究室 革新的抗がん剤として期待される新規IDO1阻害剤の創製に関する論文を発表

 医薬化学研究室で創製されたIDO1阻害剤に関する論文が、医薬化学分野のtop journal (letter)であるACS Medicinal Chemistry Lettersに受理されました。
 近年、分子標的薬と呼ばれる抗がん剤が続々と開発されていますが、本質的には細胞増殖阻害剤が多いため重篤な副作用発現は避けられません。したがって、患者さんの生活の質(qualityof life; QOL)を向上させるには、身体的負担が少ない抗がん剤開発が必要不可欠です。
 そもそも『がん』細胞は、ヒトにとって本来は異物であるにもかかわらず、免疫機能をくぐり抜け排除されない存在(免疫寛容)となっています。近年、この免疫寛容にはindoleamine2,3-dioxygenase 1 (IDO1)という酵素の関与が指摘されています。したがってIDO1阻害剤は、がん細胞の免疫寛容機構を破綻させる抗がん剤となりうるだけではなく、既存抗がん剤にみられる従来の重篤な副作用が軽減された革新的抗がん剤になることが期待されます。
 本論文は、本学化学応用学専攻修士課程修了の熊澤美幸さんと手嶋真武君が中心となり、IDO1阻害剤として見出したイソチオウレア誘導体の設計・有機合成・活性評価を推進し、革新的抗がん剤候補となり得る新規IDO1阻害剤を創製した内容をまとめたものになります。

<発表雑誌>雑誌情報: ACS Medicinal Chemistry Letters
論文名:Discovery of Carbono(di)thioates as Indoleamine 2,3-Dioxygenase 1 Inhibitors
DOI: org/10.1021/acsmedchemlett.0c00527
URL:https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/acsmedchemlett.0c00527
発表者:工学院大学 先進工学部 生命化学科 医薬化学研究室 Miyuki Kumazawa, Manabu Tejima, Miwa Fukuda, Shota Takeda, Kenji Suzuki, Yukiko Mizumoto, Kakeru Sato, Minoru Waki, Hiroyuki Miyachi, Akira Asai, Osamu Takikawa, Tomoko Hashimoto, Osamu Ohno, and Kenji Matsuno